Кабозантиниб: что за препарат, цена, побочные эффекты

Кабозантиниб представляет собой инновационное лекарственное средство, относящееся к классу блокаторов тирозинкиназ (ферментов, участвующих в сигнальных путях клеток), которое активно используется в онкологии для борьбы с различными формами злокачественных новообразований. Разработанный компанией Exelixis, этот агент выпускается под брендами Cabometyx и Cometriq (для специфических онкозаболеваний щитовидной железы).

История кабозантиниба в онкологии

Разработка кабозантиниба началась в начале 2000-х годов, когда ученые сосредоточились на создании многоцелевых ингибиторов, способных воздействовать на несколько сигнальных путей в клетках новообразования. Компания Exelixis провела обширные доклинические исследования, которые привели к первым клиническим испытаниям в 2010-х. Первое значимое достижение произошло в 2012 году, когда Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA — Food and Drug Administration) санкционировало применение для лечения медуллярного рака щитовидной железы (РЩЖ). С тех пор спектр одобрений расширился благодаря успешным фазам исследований, включая крупные рандомизированные испытания.

Вот ключевые этапы утверждения:

• 2012: Одобрение FDA для медуллярного РЩЖ (Cometriq)
• 2016: Разрешение для продвинутого почечно-клеточного рака (RCC — renal cell carcinoma) в монотерапии
• 2019: Включение в терапию гепатоцеллюлярной карциномы после сорафениба
• 2021: Одобрение для дифференцированного РЩЖ у пациентов старше 12 лет
• 2025: Новое расширение для нейроэндокринных новообразований, включая панкратические формы, у взрослых и детей от 12 лет

Сравнивая с аналогами вроде сорафениба или ленватиниба, описываемое вещество выделяется более широким спектром действия, что снижает вероятность развития устойчивости.

Механизм действия

Лекарство функционирует как мультифункциональный блокатор рецепторных тирозинкиназ, подавляя ключевые белки, ответственные за рост и распространение злокачественных новообразований. Он влияет на процессы ангиогенеза (формирование новых кровеносных сосудов), препятствуя питанию новообразований, и напрямую угнетает пролиферацию (размножение) злокачественных клеток. Фармакокинетические свойства включают быструю абсорбцию после перорального приема, метаболизм через фермент CYP3A4 в печени и длительный период полувыведения около 99 часов, что позволяет принимать его раз в сутки.

Среди целевых молекул:

• MET (гепатоцитарный фактор роста)
• VEGFR2 (рецептор фактора роста эндотелия сосудов)
• RET (рецептор тирозинкиназы, ассоциированный с мутациями РЩЖ)
• AXL и FLT3 (дополнительные пути, способствующие метастазированию)

Такой поливалентный подход минимизирует риски резистентности (устойчивости), в отличие от узкоспециализированных средств. В фармакодинамике отмечается быстрое снижение маркеров опухолевой активности, что подтверждается в моделях in vitro (в пробирке). Это делает лекарственное средство особенно ценным для опухолей с генетическими мутациями.

Показания к применению

Препарат демонстрирует высокую эффективность в лечении солидных опухолей (плотных новообразований), особенно когда стандартные методы исчерпаны. Клинические данные из фаз III исследований, таких как CheckMate-9ER и CABINET, подтверждают его способность продлевать безпрогрессионную выживаемость (PFS — progression-free survival) и общую выживаемость (OS — overall survival). В комбинации с иммунотерапией, например ниволумабом, результаты еще более впечатляющие, с PFS до 16,6 месяцев в первой линии RCC.

Терапия кабозантинибом адаптирована для подгрупп пациентов, включая пожилых и с метастазами (распространением опухоли).

Таблица 1: Основные клинические показания

Показание	Линия терапии
Почечно-клеточный рак (RCC)	Первая/вторая
Гепатоцеллюлярная карцинома (HCC)	Вторая после сорафениба
Медуллярный рак щитовидной железы (MTC)	Продвинутые формы
Дифференцированный рак щитовидной железы (DTC)	После йод-131
Нейроэндокринные опухоли (pNET/epNET)	Вторая линия

Хотя лекарство не одобрено для редких видов онкологии почки, врачи пробуют его на практике и изучают в исследованиях. Недавно новая комбинация (белзутифан + ленватиниб) показала лучшие результаты, чем действие кабозантиниба само по себе. Но пока что в обычной второй линии лечения онкологии почки данное средство все еще считается лучшим и стандартным вариантом.

Противопоказания

Препарат строго противопоказан при гиперчувствительности к активному веществу или вспомогательным компонентам. Запрещено применять при тяжелой печеночной недостаточности и в период беременности или лактации из-за тератогенного риска. Также противопоказан детям младше 12 лет, кроме одобренных случаев.

Препарат нельзя назначать при:

• индивидуальной непереносимости действующего вещества или любых других ингредиентов в составе
• выраженной печеночной недостаточности (класс C по шкале Чайлд-Пью)
• беременности и лактации, поскольку лекарство может вызвать серьезные нарушения развития плода
• возрасте младше 12 лет (кроме специально разрешенных случаев для подростков с определенными видами опухолей)

Из-за наличия лактозы в составе действующего вещества не подходит пациентам с редкими наследственными нарушениями: непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Особая осторожность требуется при умеренных нарушениях функции печени или почек, а также при повышенном риске кровотечений, прободения желудочно-кишечного тракта или тромбоэмболических нарушений.

Дозировка

Рекомендуемые схемы приема зависят от диагноза и комбинаций, с акцентом на индивидуальную корректировку для минимизации рисков. Стандартный режим подразумевает ежедневный пероральный прием натощак, с контролем за функциями органов. Перед началом применения врач оценивает состояние печени и почек, чтобы избежать осложнений.

Основные варианты:

• 60 мг в сутки для монотерапии при почечно-клеточном и дифференцированном РЩЖ, гепатоцеллюлярной карциноме, нейроэндокринных опухолях
• 40 мг в комбинации с ниволумабом для первой линии почечно-клеточного рака
• Корректировка до 20-40 мг при токсичности или у пожилых

Продолжительность применения продолжается до прогрессии или неприемлемых эффектов. Мониторинг включает еженедельные измерения артериального давления, анализы крови и ЭКГ (электрокардиограмму). Взаимодействия с индукторами CYP3A4 требуют осторожности, а пища может снижать биодоступность.

Побочные эффекты

Хотя препарат эффективен, его использование сопряжено с побочными действиями кабозантиниба, требующими тщательного наблюдения. Большинство нежелательных реакций управляемы путем снижения дозы, но иногда могут привести к госпитализации. Пациенты часто отмечают улучшение симптомов после адаптации.

Частые проявления включают:

• диарею и тошноту (до 70% случаев)
• гипертензию (повышенное артериальное давление) и усталость (40-50%)
• палмарно-подошвенную эритродизестезию (синдром ладонно-подошвенной эритемы — 30-40%)
• снижение аппетита и анемию (снижение уровня гемоглобина)

Редкие, но опасные: кровотечения, перфорации кишечника и тромбоэмболии (закупорка сосудов тромбами). Противопоказан при беременности и тяжелых нарушениях печени.

Цена кабозантиниба в России

В Российской Федерации стоимость данного фармацевтического продукта (торговое название Кабометикс) значительно варьируется в зависимости от дозировки, формы выпуска и поставщика, что делает его приобретение довольно затратным для пациентов без государственной поддержки. По данным на осень 2025 года, упаковка таблеток по 20 мг (флакон №30) обойдется примерно от 350 тыс. рублей, в то время как стандартная дозировка 60 мг (флакон №30) может стоить от 215 до 400 тыс. рублей за курс на месяц.

Где можно получить данную терапию?

В России

В РФ зарегистрирован под торговым названием Кабометикс, входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что позволяет получать его в некоторых случаях по программе ОМС или льготного лекарственного обеспечения в федеральных онкоцентрах (например, для лечения почечно-клеточного рака или гепатоцеллюлярной карциномы). Доступность по ОМС зависит от региона, конкретного диагноза и решения врачебной комиссии — часто требуется квота или направление в специализированные клиники.

Консультанты портала помогут найти клинику для лечения онкопрепаратами по ОМС либо на коммерческой основе или онколога нужной специализации с опытом в лечении вашего заболевания для получения второго мнения.

Если вы готовы поехать в Москву, Санкт-Петербург или другой крупный город для прохождения курса в проверенную онкологическую клинику, заполните форму заявки.

За рубежом

По онкологическим заболеваниям портал сотрудничает с известными зарубежными медицинскими центрами, государственными и крупными частными, в 17 странах мира. Иногда быстрее и надежнее получить второе мнение и рекомендации по вашему случаю у топовых иностранных врачей, и поехать лечиться за границу, где есть доступ к зарубежным протоколам, новейшим лекарствам и подходам. Чтобы получить более подробную информацию, заполните форму заявки.

1. Заполните форму обращения и загрузите свои медицинские документы
2. Ответьте на уточняющие вопросы консультанта
3. Получите ответ о возможных вариантах

Список литературы

1. AUA 2025: Comparison of Clinical Outcomes Between Cabozantinib ... - https://www.urotoday.com/conference-highlights/aua-2025/aua-2025-kidney-cancer/160103-aua-2025-comparison-of-clinical-outcomes-between-cabozantinib-nivolumab-and-lenvatinib-pembrolizumab-in-advanced-rcc.html
2. Real-world clinical outcomes of cabozantinib as a second-line ... - https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12445639/
3. (PDF) Cabozantinib: from studies to clinical practice - https://www.researchgate.net/publication/336378209_Cabozantinib_from_studies_to_clinical_practice